Cafein gây ra sự hưng phấn và kéo dài thời gian tỉnh táo bằng cách ngăn cản hoạt động bình thường của adenosine và phosphodiesterase.

• Adenosine được tạo ra trong quá trình hoạt động của cơ thể. Khi nồng độ đủ cao, nó sẽ gắn với receptor (thụ thể) làm cho hệ thần kinh phát ra tín hiệu nghỉ ngơi dẫn đến sự mệt mỏi và buồn ngủ. Do có cấu trúc phân tử gần giống nhau, cafein cạnh tranh với adenosine trong việc liên kết với receptor đặc hiệu. Điều này làm hệ thần kinh sẽ chỉ đạo cho cơ thể tiếp tục làm việc thay vì phát ra tín hiệu nghỉ ngơi.

• cafein cũng ngăn chặn phosphodiesterase không cho phân giải chất truyền tin thứ cấp cAMP, do đó tín hiệu hưng phấn do andrenalin tạo ra được khuếch đại rồi duy trì dài hơn bình thường. Điều này làm các tế bào trong cơ tăng hiệu quả đáp ứng với adrenalin nghĩa là duy trì sự hưng phấn của não bộ, làm ta thấy tỉnh táo vào buổi sáng hoặc mất ngủ vào buổi tối.